Спортивна фармакологія Стероїд Шоп steroids-shop.com.ua

Фармакологическое действие

Синдаксил-это природный противораковый препарат, полученный полусинтетически из растения.

Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и ингибировать динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. Но, согласно экспериментальным данным, он обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, а также вызывает снижение репродуктивной функции.

Купить меланотан 2 по привлекательной цене можно на сайте СтероидШоп.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в течение 3 часов в дозе 135 мг / м2 Cmax составляет 2170 нг / мл, AUC-7952 нг/ч/мл; при введении в той же дозе в течение 24 часов - 195 нг/мл и 6300 нг/ч / мл соответственно. Cmax и AUC зависят от дозы: при 3 - часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к увеличению этих параметров на 68% и 89% соответственно, при 24-часовой инфузии-на 87% и 26% соответственно.

При повторных вливаниях он не накапливается.

Связывание с белками плазмы составляет 88-98%. Время полураспада из крови в ткани составляет 30 минут. Он легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается в основном в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце и мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита-6-альфа-гидроксипаклитаксела) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксела и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксела). T1 / 2 и общий клиренс являются переменными и зависят от дозы и продолжительности внутривенного введения: 13,1-52,7 ч и 12,2-23,8 л / ч / м2 соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 1,3 до 12,6%, в зависимости от уровня введенной дозы) он выводится с мочой в неизмененном виде.

Заказать деку наложенным платежом вы можете в нашем интернет магазине Steroids Shop.

Показания к применению препарата Синдаксил

• При раке яичников (терапия первой линии для пациентов с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, которая не дала положительного результата);
• рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение b месяцев после начала адъювантной терапии-терапия первой линии;
• метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии-терапия второй линии);
• мелкоклеточный рак легких (терапия первой линии у пациентов, у которых не запланировано хирургическое лечение и / или лучевая терапия (в комбинации с цисплатином).
• Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами)

Режим дозирования

Для предотвращения тяжелых реакций гиперчувствительности всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалента) перорально примерно за 12 и 6 часов до введения паклитаксела, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалента) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения синдаксела. При выборе режима и доз в каждом отдельном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.

Синдаксил вводят внутривенно в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135-175 мг / м2 с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяют в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза Синдаксила для лечения саркомы Капоши у больных СПИДом составляет 100 мг / м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели. Введение Синдаксила не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит не менее 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов не составит не менее 100 000/мкл крови.

Пациентам, у которых после введения Синдаксила наблюдалась тяжелая нейтропения (содержание нейтрофилов <500 / мкл крови в течение 7 дней и более) или тяжелая форма периферической нейропатии во время последующих курсов лечения, дозу Синдаксила следует снизить на 20%. Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разбавляя концентрат 0,9% раствором хлорида натрия, или 5% раствором декстрозы, или 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций, или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации 0,3-1,2 мг / мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за основы-носителя, присутствующей в лекарственной форме, и после фильтрации опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении паклитаксела используйте оборудование, не содержащее деталей из ПВХ.

Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 мкм).

Побочный эффект

Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы.

• Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом роста гранулоцитов, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11-е сутки, нормализация наступает на 22-е сутки.
• Аллергические реакции: в первые часы после приема Синдаксела могут возникать реакции гиперчувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болью за грудиной, приливами крови к лицу, кожной сыпью, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и боли в спине.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, реже повышение артериального давления, брадикардия, возможна тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит.
• Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, тромбоэмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у пациентов, одновременно проходящих лучевую терапию.
• Со стороны нервной системы: в основном парестезии. Редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная невропатия, проявляющиеся паралитической кишечной непроходимостью и ортостатической гипотензией.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозит, анорексия, запор. Отдельные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии и ишемическом колите.
• Со стороны функции печени: повышение активности "печеночных" трансаминаз (чаще ДЕЙСТВУЮТ), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.
• Со стороны кожи и придатков кожи: алопеция, редко нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.
• Местные реакции: боль, отек, эритема, уплотнение и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызвать воспаление и некроз подкожной клетчатки.
• Другие: астения и общее недомогание.

Противопоказания к применению

• беременность и период лактации;
• начальное содержание нейтрофилов составляет менее 1500 / мкл у пациентов с солидными опухолями;
• начальное (или зарегистрированное во время лечения) содержание нейтрофилов менее 1000 / мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом;
• повышенная чувствительность к препарату, а также к другим лекарственным средствам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.

С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100 000 / мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в том числе опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии.