Фармакологическое действие
Пропионат тестостерона является андрогенным агентом, который также обладает анаболическим эффектом. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) 5-α-редуктаза восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в том числе в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин он стимулирует развитие и активность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; косвенно, через центральную нервную систему, он влияет на сексуальное поведение. Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Он ингибирует выработку и высвобождение лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона гипофизом. Оказывает анаболическое действие: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетных мышц; вызывает задержку ионов азота, фосфора, калия, серы, необходимых для синтеза белка.
В нашем интернет магазине Steroids Shop вы можете приобрести препараты тестостерона, цена которых вас приятно удивит.
Фармакокинетика
Поглощение
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после внутримышечного введения наблюдается через 2,5-5 часов.
Распределение
В крови тестостерон связывается (около 98 %) с определенной фракцией глобулинов, которые связывают тестостерон и эстрадиол.
Биотрансформация
Тестостерон в основном метаболизируется в печени с образованием низкоуровневого андростерона и неактивного этиохоланолона.
Устранение
Выводится в виде метаболитов, в основном почками и через кишечник (около 6 %). Период полураспада (период полураспада) составляет 3-4 часа.
Заказать препарат тестостерон пропионат, цена которого лучшая в Украине вы можете на сайте Стероид Шоп.
Показания
Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенции эндокринного происхождения, посткастрационном синдроме; мужской менопаузе; олигоспермии; остеопорозе, вызванном недостатком андрогенов. Гормонозависимые опухоли у женщин — рак молочной железы, а также нарушения менопаузы у женщин (вместе с эстрогенами) и функциональные кровотечения при гиперэстрогении; миома матки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тестостерону;
- рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- гинекомастия;
- нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;
- гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
- печеночная / почечная недостаточность;
- гиперкальциемия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- распространенный атеросклероз.
- С осторожностью
- Астеническое телосложение;
- пожилой возраст у мужчин;
- у мужчин с артериальной гипертензией;
- у пациентов с эпилепсией;
- у пациентов с мигренью;
- у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;
- подростковый возраст у мальчиков (до полового созревания);
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Дозировка и способ применения
Режим дозирования индивидуален, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии и лекарственной формы.
Побочные эффекты
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
- Из крови и лимфатической системы
Часто-полицитемия; нечасто-повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.
- Со стороны иммунной системы
Нечасто-повышенная чувствительность, аллергические реакции.
- Со стороны эндокринной системы
Нечасто: у женщин-нарушения менструального цикла, аменорея, угнетение секреции гонадотропинов, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин-гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушения сперматогенеза; у мальчиков-преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение веса, боли в груди и яичках.
- Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто-задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение гликозилированного гемоглобина.
- Психические расстройства
Нечасто-депрессия, эмоциональные расстройства, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
- От нервной системы
Нечасто-головокружение, головная боль, мигрень, тремор.
- Со стороны сердечно - сосудистой системы
Часто-приливы жара; нечасто-повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто-бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
- Из желудочно - кишечного тракта
Нечасто-тошнота, диарея.
- Из печени и желчевыводящих путей
Нечасто-холестатическая желтуха, отклонения в "печеночных" тестах, повышение активности аспартатаминотрансферазы.
- Со стороны дорожки и подкожных тканей
Нечасто-угревая сыпь, угревая сыпь, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.
- Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто-миалгия, артралгия, боли в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, ригидность опорно-двигательного аппарата, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.
- Из почек и мочевыводящих путей
Нечасто-задержка мочи, ноктурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.
- Из половых органов и груди
Часто-повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты исследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто-повышение или снижение либидо, утолщение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, уменьшение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, утолщение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.
- Общие нарушения и нарушения в месте инъекции
Часто-различные виды реакций в месте инъекции (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте инъекции); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от этого факта, как правило, всегда следует соблюдать ограничения в отношении внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или унаследованными нарушениями свертываемости крови.
Усиливает действие гипогликемических средств. Возможно, потребуется снизить дозу гипогликемического препарата. Ингибирует выведение циклоспорина, повышает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.
При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) или глюкокортикостероидами повышается риск развития отеков.
