Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
Одна таблетка содержит:
действующее вещество-анастрозол 1,0 мг, вспомогательные вещества: моногидрат лактозы (молочный сахар), микрокристаллическая целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия.,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, диоксид титана (Е171).
Купить спортивную фармакологию отличного качества можно в нашем интернет магазине Steroids Shop.
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя-сердцевина белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Группа фармакотерапии
Противоопухолевые гормональные препараты. Ингибиторы ферментов. Анастразол.
Всасывание анастрозола происходит быстро, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного введения препарата достигается примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Нет информации о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы составляет 40 %.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Он интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Анастрозол метаболизируется на стадиях N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты в основном выводятся почками.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
На сайте официального поставщика SteroidShop по лучшим ценам можно анастрозол купить (Киев).
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы, ферментом, который преобразует андростендион в периферических тканях в эстрон, а затем в эстрадиол у женщин в постменопаузе. Было показано, что снижение концентрации циркулирующего эстрадиола оказывает положительное влияние на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола до 10 мг не влияет на секрецию кортизола или альдостерона, поэтому при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет
Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат одновременно, независимо от приема пищи.
Взрослые, в том числе пожилые люди: 1 мг перорально в день в течение длительного времени. При наличии признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет. Легкая и умеренная почечная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Легкая печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Очень часто
- ”приливы " тепла
- астения
- артралгия/скованность суставов
- артрит
- головная боль
- тошнота
- кожная сыпь
Часто
- сухость влагалища, вагинальное кровотечение (в основном в течение первых недель после смены предыдущей гормональной терапии на анастразол)
- истончение волос
- аллергические реакции
- рвота, диарея
- сонливость
- синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациентов с факторами риска этого заболевания)
- повышенная активность АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы
- анорексия
- гиперхолестеринемия
- боль в костях
Нечасто
- повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина
- гепатит
- крапивница
- синдром щелкающего пальца
Редко
- полиморфная эритема
- анафилактоидная реакция
- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Хейноха)
Очень редко
- Синдром Стивенса-Джонсона
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата
- предменопаузальный период
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл / мин)
- умеренная степень печеночной недостаточности
- тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены)
- сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены
- дети в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены)
- беременность и лактация
- нет клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном приеме препарата Анастрозол с другими обычно назначаемыми препаратами
- на данный момент нет информации о применении препарата Анастрозол в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами
- препараты, содержащие эстрогены, снижают фармакологическое действие анастрозола, и поэтому их не следует назначать с ним одновременно
- тамоксифен не следует назначать одновременно с анастрозолом, так как он может ослабить фармакологическое действие последнего
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогену эффективность анастрозола не была продемонстрирована, за исключением случаев, когда ранее был положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом, так как эти препараты нейтрализуют его фармакологическое действие.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
В случае стойкого маточного кровотечения при приеме анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
У пациентов с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать с помощью денситометрии, такой как сканирование DEXA (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на протяжении всего лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и внимательно следить за состоянием пациента. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На данный момент нет достаточных данных о положительном влиянии бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванную анастрозолом, или их применении при профилактическом применении.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и аналогов LHRH (лютеинизирующего гормона, рилизинг-гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при одновременном применении с химиотерапией. Данные о безопасности длительного лечения анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при применении тамоксифена, наблюдались ишемические заболевания, но статистической значимости не было. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении, независимо от состояния гормональных рецепторов, сопоставимы с таковыми при применении только тамоксифена. Точный механизм этого явления пока неизвестен.
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (лекарственная форма препарата содержит лактозу).
Особенность влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные эффекты анастрозола (астения, сонливость, головная боль, головокружение) могут негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. При возникновении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения этих видов деятельности.
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к опасным для жизни симптомам, не была установлена.
Специфического противоядия не существует, и в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.
Рвота может быть вызвана, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и мониторинг функции жизненно важных органов и систем.
