AICAR стимулирует активность АМФ-зависимой протеинкиназы (MAPK). Сам является промежуточным агентом в синтезе инозинмонофосфата и используется в клинической практике для лечения и защиты от ишемии миокарда. Он может поглощаться клетками миокарда для ингибирования аденозинкиназы и аденозиндезаминазы. Увеличивает скорость ресинтеза нуклеотидов, увеличивая синтез аденозина из аденозинмонофосфата только в условиях ишемии миокарда. Этот продукт увеличивает поглощение глюкозы, индуцируя транслокацию GLUT4 и / или активацию пути p38 MAPK. Известно, что физическая активность усиливает действие инсулина в скелетных мышцах, и данные свидетельствуют о том, что 5 ' - АМФ-активированная протеинкиназа (АМПК) участвует в молекулярных механизмах, лежащих в основе этого полезного эффекта. 5-Аминоимидазол-4-карбоксамид-1-бета-d-рибофуранозид (AICAR) может быть использован в качестве фармакологического средства для реактивации АМПК.
Пептиды купить в Киеве по выгодной цене вы можете в нашем интернет магазине Steroids Shop.
Продукт увеличивает скорость ресинтеза нуклеотидов, увеличивая выработку аденозина из аденозинмонофосфата только в условиях ишемии миокарда. В миоцитах сердца акадезин фосфорилируется в AICAR для активации AMPK без изменения уровня нуклеотидов. AICAR может войти в новый путь синтеза аденозина, чтобы ингибировать аденозиндезаминазу, которая вызывает повышение уровня АТФ и аденозина.
АМФ-активированная протеинкиназа (АМПК) функционирует как метаболический датчик, регулирующий уровень липидов и глюкозы. Поддерживает метаболизм для поддержания гомеостаза клеточной энергии и защиты от метаболического стресса. Это селективный активатор АМПК как в гепатоцитах, так и в адипоцитах. При 0,5 ммоль AICAR ингибирует синтез жирных кислот и стеролов и инактивирует ГМГ-КоА-редуктазу в гепатоцитах, а также ингибирует стимулированное инсулином поглощение глюкозы до 62% контрольной группы и уменьшает транслокацию GLUT4 (транспортер глюкозы типа 4) в 2,5 раза по сравнению с 3T3-L1. Он также блокирует экспрессию провоспалительных цитокинов (TNF-α/IL-1β и IL-6), генов iNOS, COX-2 и MnSOD в глиальных клетках и макрофагах, ингибируя пути NF-kB и C/EBP.
Короткий период окклюзии коронарной артерии с последующей реперфузией до длительной ишемии называется предварительным условием. Было доказано, что это защитная мера. Предварительное кондиционирование перед инфарктом миокарда может задержать гибель клеток и способствовать большему восстановлению миокарда с помощью реперфузионной терапии. Было показано, что AICAR обеспечивает предварительную обработку сердца незадолго до или во время ишемии. AICAR вызывает заранее определенное противовоспалительное состояние, увеличивая выработку оксида азота из эндотелиальной синтазы оксида азота. Когда AICAR вводят за 24 часа до реперфузии, он предотвращает постишемические взаимодействия адгезии эндотелиальных клеток лейкоцитов с повышенной выработкой оксида азота. AICAR-зависимое прекондиционирование также опосредуется АТФ-чувствительным калиевым каналом и гемеоксигеназозависимым механизмом. Это увеличивает набор АТФ-чувствительных АМПК-зависимых К-каналов в сарколемме, что сокращает потенциальную продолжительность действия и останавливает чрезмерное потребление кальция во время реперфузии, тем самым уменьшая перегрузку кальцием, подавляя индукцию воспалительного процесса. Этот продукт также увеличивает поглощение глюкозы в зависимости от AMPK путем транслокации GLUT-4, что полезно для сердца во время постишемической реперфузии. Увеличение количества глюкозы во время предварительного кондиционирования AICAR продлевает период предварительного кондиционирования до 2 часов у кроликов и 40 минут у людей, перенесших коронарную перевязку. В результате AICAR снижает частоту и размер инфарктов миокарда у людей до 25%, что улучшает приток крови к сердцу. Было также показано, что лечение снижает риск ранней смерти и улучшает восстановление после операции после ишемической травмы.
На биохимическом уровне препарат имитирует физическую активность, тем самым вызывая утилизацию глюкозы неинсулиновым способом, поэтому его можно использовать в спорте, при лечении диабета, для улучшения функции сердца и предотвращения повторных сердечных приступов.
В нашем интернет магазине Steroids Shop вы можете купить aicar по приятной цене.
Доза может варьироваться от 10 до 25 мг в день в течение 8 недель при условии регулярной физической активности с последующим перерывом в 4 недели. Для имитации физической активности в покое можно принимать по 50 мг препарата 1 раз в день.
